地高辛通过正性肌力作用、负性频率作用、负性传导作用、延长心房不应期、增加肾血流量等作用来发挥其药理作用。
1.正性肌力作用
地高辛通过增强心肌细胞膜上钠钾-ATP酶活性,提高心肌收缩力,从而改善心脏泵血功能。
2.负性频率作用
地高辛可降低窦房结起搏频率,减慢房室交界区传导速度,延长其有效不应期,进而降低心率和心律。
3.负性传导作用
地高辛能非竞争性抑制心肌细胞膜上的多种离子通道,包括钙通道、钠通道等,影响跨膜离子流动,降低心肌兴奋性和传导性,产生负性传导作用。
4.延长心房不应期
地高辛可以延长心房不应期,主要是由于它能够使心房肌细胞膜对钾离子的通透性增高,从而使心房肌细胞膜处于一种超极化状态,这种状态下,即使有刺激信号存在,心房肌细胞也不会发生去极化,因此不会出现心房不应期的现象。
5.增加肾血流量
地高辛具有利尿作用,通过促进肾小管分泌前列腺素E2,间接扩张肾血管,增加肾血流量。
地高辛在临床中常用于治疗慢性心力衰竭,需密切监测药物浓度及患者的心电图变化。长期使用时,应定期评估肾脏和电解质水平,避免潜在的肾毒性风险。