酒石酸美托洛尔片是一种β-受体阻滞剂，有扩张血管的作用，因此可用于轻度高血压患者的降压治疗。

酒石酸美托洛尔片能选择性地与β1受体结合，拮抗儿茶酚胺的正性变力效应及加快的心率，并且可减慢心率，减弱心肌收缩力，降低后负荷，从而降低血压。另外，其还有适度的中枢神经系统镇静作用，有助于缓解紧张引起的血压升高。

酒石酸美托洛尔片还可能用于控制快速型心律失常、改善预激综合征患者症状以及预防阵发性室上性心动过速复发。

在使用酒石酸美托洛尔片时需监测心率和血压变化，避免过度降低血压导致脑供血不足。老年患者起始剂量宜低，随访期间需评估肾功能。