复方地西泮片通过调节中枢神经系统功能，发挥镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥等作用。
1.镇静
该药物通过调节大脑神经递质平衡，降低中枢神经系统兴奋性，从而产生镇静效果。
2.催眠
复方地西泮片中的地西泮成分能够增加γ-氨基丁酸A型受体介导的氯离子通道开放频率，促进细胞膜超极化，使神经元处于抑制状态，有助于改善睡眠质量。
3.抗焦虑
复方地西泮片中所含有的苯巴比妥等物质具有稳定情绪的作用，可以减轻或消除因生活压力引起的焦虑感。
4.肌肉松弛
复方地西泮片中的氯硝西泮能阻断突触后L型钙电流，降低运动神经元兴奋性，从而引起肌肉松弛。
5.抗惊厥
该药中的苯巴比妥可增强脑内GABA的功能，提高其活性，起到抑制异常放电的目的。
使用复方地西泮片需注意剂量不宜过大，以避免出现嗜睡、昏睡甚至昏迷等副作用。长期服用者应定期评估病情变化及可能出现的依赖性，并在医师指导下调整用药方案。
