利培酮通过其功能主治，即镇静、抗精神病、抗抑郁、催吐、止吐，来达到治疗目的。
1.镇静
利培酮通过调节大脑神经递质平衡，减少中枢神经系统兴奋性，从而产生镇静效果。
2.抗精神病
利培酮能够阻断多巴胺D2受体，降低多巴胺活性，减轻阳性症状如幻觉、妄想等。
3.抗抑郁
利培酮能改善情感障碍患者的负性情绪状态，具有一定的抗抑郁作用。
4.催吐
利培酮可引起恶心呕吐中枢的直接刺激效应，导致催吐反应。
5.止吐
利培酮可以增强5-羟色胺受体的抑制作用，缓解化疗引起的恶心呕吐。
利培酮片主要用于精神分裂症及相关疾病的治疗，在使用时需注意监测可能发生的运动障碍或迟发性运动障碍，并预防其发生。患者在用药期间应避免驾驶机动车辆或操作机器，以免因注意力分散而造成意外伤害。
