青霉素对于不产生β-内酰胺酶的革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌具有良好的抗菌效果。
青霉素通过干扰细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，该过程仅存在于细菌中，人类无类似机制，因此对人体毒性较低。但长期、不当使用可能导致耐药性的出现与传播，所以在使用前需要进行皮试以评估个体是否对其过敏。
在临床上，青霉素主要用于治疗敏感菌引起的感染，但对于结核杆菌等特殊病原体无效。其原因在于结核杆菌属于厚壁菌门，不具备合成青霉素所抑制的肽聚糖的能力，故对该药物不敏感。
在使用青霉素时需注意观察患者有无过敏反应，并遵循医嘱规范用药以避免耐药性的发生。同时应注意个人卫生，防止细菌滋生，减少感染风险。
